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平衡透析法测定血浆蛋白结合率原理
2417 人阅读发布时间:2021-12-27 15:12
图1:分隔示意图
如图所示,利用汇智和源平衡透析膜将左右两室进行分隔,膜左侧加入含药的待测药物,膜右侧加入空白缓冲液,未被结合的游离药物可以自由穿过透析膜,孵育一定时间后两侧达到平衡,游离药物浓度相等,通过HPLC或LC-MS/MS等方法测定两侧药物浓度,利用公式即可计算得到血浆蛋白结合率。这种透析膜只允许特定分子量的小分子通过,而阻止蛋白大分子通过。
平衡透析法在测定药物血浆蛋白结合率具有操作简单、温度易于控制、PH值可调、设备成本低廉等优点。但是同时存在达成平衡时间较长、溶液体积会变化,且透析时间过长可能会造成由加热或代谢引起的被测物质的降解等缺点。因此在利用平衡透析法测定药物血浆蛋白结合率,或者药物与蛋白质相互作用时需要与其他的一些方法联用,才能获得更准确的作用信息。一般只有血浆蛋白结合率高,分布容积小,消除慢以及治疗指数低的药物在临床上的这种相互作用才有意义。
汇智和源/汇智泰康ADME服务项目
血浆蛋白结合率测定
代谢稳定性研究
肝微粒体代谢实验
肝细胞代谢稳定性试验
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450酶抑制实验(常用CYP450酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4等)
CYP450酶诱导实验
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究
4 血浆蛋白结合试验检测试剂盒
汇智和源/汇智泰康针对血浆蛋白结合率测定试验研发针对性的平衡透析装置,平衡透析装置包括96个透析池和透析池之间的透析膜组成,可以同时对多个样品进行透析测定,确定游离化合物比例。透析膜(半透膜)选用高分子膜,孔径可根据客户需求定制。
产品:
血浆蛋白结合平衡透析装置
血浆蛋白结合试剂盒
血浆蛋白结合试剂盒-猴血浆
血浆蛋白结合试剂盒-比格犬血浆
血浆蛋白结合试剂盒-大鼠血浆
血浆蛋白结合试剂盒-小鼠血浆
试剂盒组分:
①透析膜
②不同动物血浆
③PBS缓冲液
注意事项:
①影响血浆蛋白结合率测定的因素很多,如溶解度、温度、非特异性结合、酯酶代谢等,需要根据化合物特征,结合研究目的选择合适的测定方法进行实验。
②如果有的药物具有很高的蛋白结合能力,试验条件的微小偏差可能会使试验结果出现较大偏差,从而大大提高血液中药物的浓度而引起毒性。
图2:平衡透析装置
图3:半透膜
以下部分不是发布内容
参考:
https://wenku.baidu.com/view/a66b5521f8d6195f312b3169a45177232f60e48b.html
药物研发及其产业化技术 50页
平衡透析法在测定药物血浆蛋白结合率具有操作简单、温度易于控制、PH值可调、设备成本低廉等优点。但是同时存在达成平衡时间较长、溶液体积会变化,且透析时间过长可能会造成由加热或代谢引起的被测物质的降解等缺点。因此在利用平衡透析法测定药物血浆蛋白结合率,或者药物与蛋白质相互作用时需要与其他的一些方法联用,才能获得更准确的作用信息。一般只有血浆蛋白结合率高,分布容积小,消除慢以及治疗指数低的药物在临床上的这种相互作用才有意义。
汇智和源/汇智泰康ADME服务项目
血浆蛋白结合率测定
代谢稳定性研究
肝微粒体代谢实验
肝细胞代谢稳定性试验
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450酶抑制实验(常用CYP450酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4等)
CYP450酶诱导实验
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究
4 血浆蛋白结合试验检测试剂盒
汇智和源/汇智泰康针对血浆蛋白结合率测定试验研发针对性的平衡透析装置,平衡透析装置包括96个透析池和透析池之间的透析膜组成,可以同时对多个样品进行透析测定,确定游离化合物比例。透析膜(半透膜)选用高分子膜,孔径可根据客户需求定制。
产品:
血浆蛋白结合平衡透析装置
血浆蛋白结合试剂盒
血浆蛋白结合试剂盒-猴血浆
血浆蛋白结合试剂盒-比格犬血浆
血浆蛋白结合试剂盒-大鼠血浆
血浆蛋白结合试剂盒-小鼠血浆
试剂盒组分:
①透析膜
②不同动物血浆
③PBS缓冲液
注意事项:
①影响血浆蛋白结合率测定的因素很多,如溶解度、温度、非特异性结合、酯酶代谢等,需要根据化合物特征,结合研究目的选择合适的测定方法进行实验。
②如果有的药物具有很高的蛋白结合能力,试验条件的微小偏差可能会使试验结果出现较大偏差,从而大大提高血液中药物的浓度而引起毒性。
图2:平衡透析装置
图3:半透膜
以下部分不是发布内容
参考:
https://wenku.baidu.com/view/a66b5521f8d6195f312b3169a45177232f60e48b.html
药物研发及其产业化技术 50页